El tiopental sódico es un medicamento utilizado principalmente como anestésico barbitúrico (sedante del sistema nervioso central) general de acción inmediata y de duración breve.
Aumenta la respuesta inhibidora del ácido aminobutírico gamma (receptores GABA), disminuye las respuestas al glutamato y deprime directamente la excitabilidad neuronal. Su efecto anestésico por vía intravenosa aparece con rapidez (30 a 40 seg) y persiste 10 a 30 min. Carece de propiedades relajantes musculares o analgésicas. Se utiliza en las inyecciones letales (para la administración de la pena de muerte).
Denominaciones del Tiopental sódico
Se lo conoce bajo varios nombres:
- Pentotal Sódico (una marca comercial de Laboratorios Abbott, inventores de esta droga).
- Trapanal (otra marca comercial).
- Tiopental sódico
- Tiopental de sodio
- Tiopentato sódico
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de los barbitúricos no está completamente dilucidado. No obstante, se aducen tres efectos que producen una considerable disminución de la excitabilidad neuronal por efecto del tiopental,
Anestésico general
Se ha propuesto que actúa potenciando la respuesta al ácido gamma-aminobutírico (GABA).
En consecuencia, se disminuyen las respuestas al glutamato (GLU) y deprime directamente la excitabilidad neuronal, (efecto anestésico) aumentada a su vez, la conductancia de la membrana como un efecto invertido de los antagonistas del GABA, la picrotoxina y penicilina.
Sedante-hipnótico
Se estima que, por ser un barbitúrico, el tiopental de sodio actúa al nivel del tálamo. Allí, inhibe la conducción ascendente en la formación retícula, interfiriendo con la transmisión de los impulsos hacia la corteza.
Estudios recientes sugieren que los efectos sedante-hipnóticos de los barbitúricos pueden estar relacionados con su capacidad para potenciar o mimetizar la acción sináptica inhibitoria del GABA.
Anticonvulsivo
En estudios electrofisiológicos recientes se ha demostrado que el tiopental por vía parenteral ejerce actividad clínica anticonvulsiva, solo a dosis que producen sedación o anestesia profunda, actúan produciendo un efecto semejante al del GABA y potenciando las respuestas de inhibición post-sináptica al GABA.
Aunque no se comprende en su totalidad el mecanismo por el cual el tiopental sódico reduce la presión intracraneal y protege al cerebro de la isquemia e hipoxia cerebral, se relaciona con la acción anestésica del tiopental. Se da lugar a un aumento de la resistencia vascular cerebral con disminución del flujo y volumen sanguíneo cerebral.
Además, se han propuesto varios mecanismos de acción que incluyen reducción de la tasa metabólica cerebral, disminución de la actividad funcional del cerebro, inhibición del mecanismo neurogénico de vasoparálisis del tallo cerebral, efecto de sellado de las membranas y eliminación de radicales libres de oxígeno.
Aplicación del tiopental sódico
Inducción de la anestesia general. Se usa tiopental sódico combinado con vapores de halotano, y en ocasiones solamente, para procederes quirúrgicos muy breves.
- Hipertensión endocraneana durante el uso de los anestésicos volátiles o asociados a síndrome de Reye, edema cerebral o traumatismo agudo craneal. Puede ser usado en la cirugía de pacientes con lesiones cerebrales, en el control de la presión intracraneal. Crisis convulsivas durante o después de la anestesia inhalatoria, local y otras causas.
- Utilizado solo, como anestesia intravenosa durante intervenciones quirúrgicas cortas (15 minutos).
- Como suplemento a otros anestésicos.
- Para producir hipnosis durante la anestesia equilibrada con otros agentes, tales como analgésicos o miorrelajantes.
- Tratamiento de la hipertensión cerebral.
- Tratamiento de la isquemia cerebral.
- Como suplemento en anestesia regional.
- Para el control de estados convulsivos durante o después de anestesia inhalatoria, anestesia local u otras causas.
Contraindicaciones y precauciones
El tiopental de sodio está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad a barbitúricos, estado asmático, porfiria latente o manifiesta y en ausencia de venas útiles.
- Enfermedad cardiovascular grave, hipotensión o choque, enfermedad de Addison, disfunción hepática o renal, mixedema, hiperuricemia, anemia grave y medicación preanestésica excesiva.
Reacciones adversas
- El tiopental es un potente depresor respiratorio y puede producir apnea inmediatamente después de la inyección intravenosa, sobre todo en presencia de hipovolemia, trauma craneal o premedicación con narcóticos.
- Durante la inducción de la anestesia o en pacientes ligeramente anestesiados se puede producir espasmo laríngeo por diversos estímulos, tales como estimulación quirúrgica, inserción prematura de la pala del laringoscopio o de las vías aéreas y por secreciones faríngeas.
- La administración demasiado rápida de una inyección de tiopental sódico puede producir una fuerte disminución de la presión arterial, posiblemente hasta niveles de shock.
- Las inyecciones repetidas y demasiado rápidas pueden dar lugar a dificultades respiratorias como laringoespasmo y apnea.
Recomendaciones
Los pacientes debilitados y aquellos con alteraciones de las funciones respiratoria, circulatoria, renal, hepática o endocrina son más susceptibles a su efecto depresor.
En general, se recomienda una dosis inicial de prueba para valorar la tolerancia y susceptibilidad al fármaco.
- Ante el riesgo de una depresión respiratoria grave se recomienda tener siempre disponible el equipo necesario para intubación endotraqueal.
- Evita la extravasación y la inyección intraarterial.
- El tiopental sódico tiene interacción con otros depresores del sistema nervioso central, incluidos los que se emplean como preanestésicos. Por ello, siempre es necesario un ajuste cuidadoso de la dosis. Por ejemplo: aumento del efecto hipotensor de algunos antihipertensivos (diazóxido), así como el efecto depresor de otros (clonidina).
